Найден простой способ создать препарат для разжижения крови

Чтобы помешать крови свертываться и закупоривать сосуды, больным дают антикоагулянты. К таким препаратам относится варфарин, применяемый как с лечебной, так и с профилактической целью при повышенном риске образования тромба.

Российские химики придумали, как простым и экологически чистым способом синтезировать безопасную для пациента форму варфарина. Дело в том, что варфарин, как и множество других сложных веществ, существует в виде двух так называемых оптических изомеров – молекул одинакового химического состава, но порой разной биологической активности. Варфарин часто производят в виде смеси двух изомеров, и один из них активнее другого, что может привести к передозировке. Поэтому нужно было найти способ получить только один изомер, а не смесь.

Исследователи взяли вещество кумарин – 100 лет назад он приводил к смерти от кровотечения коров в США, на что впервые обратили внимание ученые – и катализатор (ускоритель реакции), который, как и варфарин, имеет два оптических изомера. Благодаря своим свойствам этот катализатор ускоряет именно тот путь реакции, который ведет к образованию нужной формы варфарина. В отличие от большинства других он не содержит тяжелых металлов: родия, платины, палладия иридия и других, поэтому такой синтез не загрязняет ими получаемое вещество.

«Эта концепция называется органокатализ: все органические реакции проводятся в присутствии органических катализаторов. То есть органика катализирует органику, – поясняет Александр Кучеренко. – В России такой подход, кроме нашей лаборатории, нигде не развит».

Разработанный метод впервые позволил получать варфарин в чистой воде – задача, которая представляет собой один из важнейших технологических вызовов в органическом синтезе. Использование воды в качестве растворителя заманчиво с точки зрения экологии, поскольку освоение этого метода предполагает минимальное загрязнение окружающей среды. Наконец, катализатор, используемый в реакции, в итоге может быть легко отфильтрован от получившегося варфарина и повторно использован.

В будущем таким путем можно получать не только варфарин.

Результаты этого исследования опубликованы в журнале Green Chemisty.

Источник: Дайджест РНФ